一、基本信息宏泰证券
研发与生产：由Lilly del Caribe, Inc.生产，礼来制药研发，信达生物负责中国商业化推广。
作用机制：作为高选择性RET抑制剂，通过抑制RET变异（包括融合和突变）阻断异常信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖和扩散。
上市时间：2020年5月获美国FDA批准上市，成为全球首个高选择性RET抑制剂；2022年9月30日经中国国家药监局批准在中国上市。
二、适应症
Retevmo塞普替尼适用于多种RET基因变异阳性的肿瘤治疗，具体包括：
非小细胞肺癌（NSCLC）：用于治疗RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
甲状腺髓样癌（MTC）：用于治疗需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者。
展开剩余65%甲状腺癌：用于治疗需要系统性治疗且放射性碘难治（如适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者宏泰证券。
其他实体瘤：作为首个不限癌种的RET抑制剂，用于治疗全身治疗中或治疗后进展、或无满意替代治疗方案的局部晚期或转移性RET融合阳性实体瘤成人患者。
三、临床疗效
非小细胞肺癌：在LIBRETTO-001研究中，经治患者中位无进展生存期达26.2个月，脑转移患者颅内客观缓解率为84.6%；LIBRETTO-431研究进一步验证了其在RET融合阳性晚期NSCLC一线治疗中的显著疗效。
甲状腺髓样癌：III期临床试验显示，塞普替尼组患者中位无进展生存期未达到，1年无进展生存率达86.8%，显著优于对照组。
甲状腺癌：初治患者客观缓解率达90.9%，经治患者为58.8%，显示出持久抗肿瘤效果。
四、用法用量
推荐剂量：基于体重调整，低于50kg患者为120mg每日两次，50kg及以上患者为160mg每日两次。
给药方式：口服给药，每日两次（约间隔12小时），整粒吞服胶囊，不可压碎或咀嚼。
特殊情况处理：漏服剂量若距下次服药时间超过6小时可补服；服药后呕吐无需补服，按原计划继续用药。
五、不良反应
常见反应：包括水肿、腹泻、乏力、高血压、皮疹、恶心、头痛等，多数症状可通过药物调整或对症处理缓解。
严重反应：需密切监测肝毒性（转氨酶升高、黄疸）、间质性肺疾病/肺炎、QT间期延长、严重出血事件及超敏反应等，出现严重不良反应时应立即就医。
六、注意事项
药物相互作用：避免与强效/中度CYP3A抑制剂、质子泵抑制剂、组胺H2受体阻断剂及中和胃酸药联用，如需联用需调整给药时间。
特殊人群用药：严重肝功能不全患者需降低剂量；孕妇及哺乳期妇女禁用，育龄期男女需采取有效避孕措施。
手术相关风险：择期手术前至少7天停药，大手术后至少2周内避免用药，直至伤口充分愈合。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究宏泰证券，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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